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链阳菌素 Streptogramin
链阳菌素是一类由链黴菌(Streptomyces pristinaespiralis及Streptomyces virginiae)所产生的抗生素,其主要作用为抑制革兰氏阳性细菌的生长,尤其可对抗甲氧苯青黴素(methicillin)或万古黴素(vancomycin)有抗药性的多重抗药性葡萄球菌及肠球菌。目前链阳菌素的主要商品包括普那黴素(Pristinamycin)、新内吉(Synercid;quinupristin/dalfopristin)、及维吉尼亚黴素(Virginiamycin)等数种。
药理机转:
链阳菌素的抗生素商品中皆含有两种主要成分:70%的A型链阳菌素(streptogramin A;pristinamycin IIA、dalfopristin、virginiamycin M1)及30%的B型链阳菌素(streptogramin B;pristinamycin IA 、quinupristin、virginiamycin S1)。A型链阳菌素可接合细菌50S核糖体的23S核糖体核糖核酸(23S rRNA)接合部位,经由改变其立体结构,一方面抑制胜肽转移(peptidyl transfer),另一方面可增强B型链阳菌素的结合能力一百倍以上。B型链阳菌素主要接合于A型链阳菌素接合位置的附近,可抑制胜肽链的延长,并引发不完全胜肽的释出。因此,A型链阳菌素及B型链阳菌素虽个别使用时仅为抑菌性抗生素,但当合併使用时可成为效果良好的杀菌性抗生素。链阳菌素主要由肝脏代谢,因此会抑制肝脏P450的作用,转而增强其他亦由P450代谢的药物作用。
适应症:
链阳菌素从前主要应用于畜产业,近年来因为临床上多重抗药性革兰氏阳性细菌的增加,而链阳菌素具有一定的疗效,才逐渐受到临床重视。眼科会使用到的链阳菌素为新内吉(因其具有较佳之水溶性),最近有临床报告指出在治疗对万古黴素有抗药性的葡萄球菌眼内炎(endophthalmitis)时,具有相当良好的疗效(J Med Case Reports. 2011)。
副作用:
链阳菌素的副作用包括噁心、呕吐、头痛、关节疼痛、皮肤疹、静脉炎、及高胆红素血症(Hyperbilirubinemia)等。
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